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Étude des médicaments et plus généralement des substances susceptibles d'agir sur l'organisme. Autrement dit la pharmacologie est la branche des sciences médicales permettant l'étude des propriétés chimiques des médicaments ainsi que leur classification. La pharmacologie relève aussi bien du pharmacien que du médecin (prescription).
Les origines lointaines de la pharmacologie datent sans doute des âges préhistoriques avec la découverte par nos ancêtres de l'effet de certains narcotiques (opium entre autres). On peut imaginer également que l'alcool et son impact sur le comportement de l'homme ont également été remarqués. Peu après la préhistoire la pharmacologie était loin de rentrer dans son ère scientifique et intéressait plus les prophètes en tout genre.
Plusieurs centaines de milliers d'années plus tard les Égyptiens découvrent l'effet diurétique de la scille, celle du bicarbonate de sodium et de l'alun (papyrus d'Ebers).
Les Grecs à leur tour usèrent de nombreuses plantes (herbier de Théophraste, en l'an 350, qui décrivait 450 plantes médicinales)
Hippocrate aux Vè siècle av. J.-C. va séparer le premier la médecine, la magie et la religion. Le nombre des plantes utilisées en phytothérapie (la pharmacologie ne porte pas encore son nom actuel) sera de 350 plantes. Dans cet herbier on peut citer l'opium, la belladone et la jusquiame.
Le nombre de plantes va ensuite augmenter et passer à 500. On le sait grâce à l'herbier de Dioscoride (Ier siècle apr. J.-C.). Et le terme de pharmacie galénique va apparaître chez les Romains pour désigner la partie de la pharmacologie qui utilise des extraits de plantes.
Grâce aux Arabes les connaissances vont être transmises aux chrétiens et c'est le tour des chimiatres (expression méprisante utilisée au Moyen-Âge) avec en particulier Theophrastus Bombatus von Hohenheim (1493-1541) dit Philippus Aureolus Paracelsus. Ce médecin suisse introduisit en thérapeutique les composés minéraux et fut l'un des précurseurs de la chimiothérapie.
C'est à partir de cette époque qu'est introduit en France le mercure pour traiter la syphilis.
L'utilisation du stibium qui fut appelé antimoine en raison des effets délétères qu'il eut sur les moines (ce produit était susceptible de faire grossir comme les cochons auxquels il était prescrit), finit par procurer la guérison à Louis XIV encore jeune. Ce produit était utilisé dans le traitement de certaines maladies parasitaires (bilharziose, leishmanioses).
Les choses commencent à devenir sérieuses à partir de 1755, date à laquelle Menghini effectua le premier travail de pharmacologie expérimentale sur le camphre. Ces travaux furent suivis par Daries qui remarqua l'action de la belladone sur la pupille.
Plus près de nous, il faut citer les travaux de Caventou, Pelletier, Magendie et Sertürner sur la morphine, la quinine, l’émétine, la strychnine et de nombreux alcaloïdes.
Puis vient le temps de Claude Bernard et de son introduction à la médecine expérimentale qui constitue un des points de départ essentiels de la recherche expérimentale en biologie.
C'est à cette époque que la pharmacologie moderne naissait.
La première véritable chaire de pharmacologie fut créée par R. Buchheim qui étudia l'atropine et l'ergot de seigle.
En 1906 Ehrlich, avec la chimiothérapie moderne, voit apparaître pour la première fois la synthèse des arsenicaux trivalents.